URB597

URB597, také známý jako KDS-4103, je vysoce účinný a selektivní inhibitor amidu hydrolázy mastných kyselin (FAAH), což je enzym katalyzující intracelulární hydrolýzu endokanabinoidního anandamidu s hodnotami inhibiční koncentrace 50% IC50 4.6 nM a 0.5 nM v potkaních mozkových membránách a mikrosomů lidských jater. URB597 vykazuje in vivo anxiolytické, antidepresivní, antinociceptivní a analgetické účinky, aniž by vyvolávaly další příznaky spojené s kanabinoidními sloučeninami.

AASRAW prášek PDF Ikona

popis produktu

 

URB597 video

 

 


 

I.URB597 základní znaky:

 

Jméno: URB597
CAS: 546141 08--6
Čistota: ≥99% (HPLC)
Molekulární vzorec: C20H22N2O3
Molekulární váha: 338.4
EINECS: 1312995 182--4
Synonyma: Kyselina N-cyklohexylkarbamová 3- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester 3'-karbamoyl- [1,1'-bifenyl] -3-ylcyklohexylkarbamát 3- (3-karbamoylfenyl) N-cyklohexyl-, 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-ylester KDS 4103 Kyselina N-cyklohexylkarbamová 3- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] N-cyklohexylkarbamová kyselina 3 '- (aminokarbonyl) [3'-bifenyl] -1,1-ylester URB 3 KDS 597; URB 4103; 597%; APD98 (URB597)
Bod tání: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 v chloroformu)
Teplota ukládání: 2-8 ° C
Rozpustnost DMSO: rozpustný2mg / ml, čirý (zahřátý)
Barva: Bílá pevná látka

 


 

II. Použití URB597 v cyklu:

 

1.Name:

URB597

 

2.Jak je práce pro URB597?

Odůvodnění: Hlavním klinickým problémem s použitím přímých agonistů kanabinoidního receptoru 1 (CB1) je to, že tyto sloučeniny zvyšují chování související s pitím alkoholu a zneužíváním drog. Jako alternativní přístup může být aktivita zprostředkovaná CB1-receptorem usnadněna zvýšením hladin anandamidu s použitím inhibitorů hydrolázy mastné kyseliny mastné kyseliny (FAAH). Cíl: Při použití selektivního inhibitoru FAAH URB597 jsme zkoumali, zda aktivace endogenního kanabinoidního tónu zvyšuje odpovědnost za zneužívání alkoholu, jako tomu bylo u přímých agonistů receptoru CB1. Materiály a metody: URB597 byl testován na samovolné podávání alkoholu u potkanů ​​Wistar a na pití alkoholu v domácnostech u geneticky vybraných potkanů ​​Marchigian Sardinian alcohol preferring (msP). U potkanů ​​Wistar byly také hodnoceny účinky URB597 na úzkost vyvolané alkoholem a na obnovení hledání alkoholu vyvolané stresem, yohimbinem a kouzlem. Pro srovnání byl také testován účinek rimonabantu antagonisty receptoru CB1 na samotné podávání etanolu. Výsledky: Při intraperitoneálním podání přípravku URB597 (0.0, 0.3 a 1.0 mg / kg) nebylo v našich experimentálních podmínkách zvýšeno dobrovolné konzumace alkoholu v domácích kočkách u potkanů ​​msP ani usnadnilo fixní poměr 1 a progresivní poměr alkoholového samoadministrace u nevyznačených Wistarů. V testu obnovení neměla sloučenina účinky na recidivu vyvolanou příznaky bolesti, bolestivého stresu a yohimbinu. URB597 naopak úplně zrušil anxiogenní odpověď měřenou během vysazení po akutním IP podání alkoholu (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 a 3.0 mg / kg) významně snížil samotné podávání etanolu. Závěry: Výsledky ukazují, že aktivace endokanabinoidního anandamidového systému selektivní inhibicí FAAH nezvyšuje riziko zneužívání alkoholu, ale snižuje úzkost spojenou s odvykáním alkoholu. Můžeme proto spekulovat, že léčba založená na použití modulátorů endokanabinoidního systému, jako je URB597, může nabízet významné výhody ve srovnání s léčbou přímými aktivátory receptoru CB1.

 

3.Je účinek URB597?

Účinky přípravku URB 597 samostatně a v kombinaci s anandamidem byly zkoumány u jedné skupiny opic (n = 4), která rozlišovala Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) z nosiče a v jiné skupině (n = 5) (9 mg · kg-1 h-112 sc), které rozlišovaly kanabinoidní antagonisty rimonabantu (1 mg · kg-1 iv).

 

4.Further instructions:

URB 597 zlepšila behaviorální účinky anandamidu, ale ne jiných agonistů CB1. URB 597 však významně nezvýšil útlum stažení Δ9-THC indukovaný anandamidem. Souhrnně tyto údaje naznačují, že endogenní anandamid v mozku primáta nepředjímá snadno behaviorální účinky exogenně podávaného anandamidu.

Účinná a selektivní inhibitor amidu hydrolázy mastných kyselin (FAAH) (hodnoty IC50 jsou 3 a 5 nM v lidském jaterním a mozku krys). Neexistuje významná inhibiční aktivita proti řadě receptorů, iontových kanálů a enzymů, včetně lidských kanabinoidních receptorů a potkaní monoacylglycerol-lipázy. Zobrazuje antiallodynní a antihyperalgetickou aktivitu v modelu zánětlivé bolesti. In vitro KDS-4103 inhibuje aktivitu FAAH s mediánovými inhibičními koncentracemi (IC (50)) 5 nM v membránách mozku potkana a 3 nM v lidských jaterních mikrosomech. In vivo KDS-4103 inhibuje aktivitu FAAH mozku krys po intraperitoneálním (ip) podání s mediánovou inhibiční dávkou (ID (50)) 0.15 mg / kg. Sloučenina významně nereaguje s jinými cíli souvisejícími s kanabinoidy, včetně kanabinoidních receptorů a anandamidového transportu, nebo se širokou skupinou receptorů, iontových kanálů, transportérů a enzymů. IP podáním krysám a myším KDS-4103 vyvolává významné, anxiolytické, antidepresivní a analgetické účinky, kterým je zabráněno léčbou antagonisty receptoru CB1. Naproti tomu při dávkách, které významně inhibují aktivitu FAAH a podstatně zvyšují hladinu anandamidu v mozku, nevyvolává KDS-4103 klasické účinky podobné kanabinoidům (např. Katalepsie, hypotermie, hyperfágie), nevyvolává místo přednost a nevytváří generalizaci diskriminační účinky účinné látky konopí, Delta9-tetrahydrokanabinol (Delta9-THC). Tato zjištění naznačují, že KDS-4103 působí zvýšením tonických účinků anandamidu na podskupinu receptorů CB (1), které mohou být normálně zapojeny do kontroly emocí a bolesti. KDS-4103 je orálně k dispozici u potkanů ​​a opic cynomolgus. Subchronické studie opakovaných dávek (1,500 mg / kg, per os) u těchto dvou druhů neprokázaly systémovou toxicitu. Stejně tak nebyla zjištěna žádná toxicita v testech bakteriální cytotoxicity in vitro a Amesův test. Kromě toho nebyly u potkanů ​​na rotarodovém testu zjištěny žádné deficity po akutní léčbě ip KDS-4103 v dávkách až do 5 mg / kg nebo ve funkční pozorovací baterii po perorálních dávkách až do 1,500 mg / kg. Výsledky naznačují, že KDS-4103 nabídne nový přístup s příznivým terapeutickým oknem pro léčbu úzkosti, deprese a bolesti.

 

5. URB597:

Minimální objednávka 10gramů.
Informace o normálním množství (v rámci 1kg) lze odeslat v 12 hodinách po zaplacení.
Pro větší objednávku (v rámci 1kg) lze po platbě odeslat v pracovních dnech 3.

 

6. URB597 Recepty:

Chcete-li získat podrobnější informace o vašem odkazu, obraťte se na naše Customer Representitive (CSR).

 

7. URB597 Marketing:

Budou poskytovány v nadcházející budoucnosti.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Jsme aprepitant prášek supplie, prášek aprepitant na prodej, surový prášek aprepitant (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw činidla pro výzkum a vývoj

 


 

IV. Jak koupit URB597 od AASraw?

 

1.Pro kontakt s naším e-mailemdotazovací systém nebo on-line skypezástupce zákaznického servisu (CSR).
2.Pro nám poskytněte své dotazované množství a adresu.
3.Our CSR vám poskytne nabídku, platební podmínky, číslo sledování, způsoby doručení a předpokládaný den příjezdu (ETA).
4.Payment done a zboží bude odesláno v 12 hodinách (pro objednávku v rámci 10kg).
5.Goods obdržel a dával připomínky.

 


 

Hádejte svůj oblíbený blog produktu:

 

 Žena Viagra? Vše o prášku Flibanserin na podporu sexu Jak používat Clenbuterol pro hubnutí Co je nandrolonový prášek užívaný pro / nandrolon výhody?

 


 

Podrobnější informace o relevantních produktech,vítám kliknout zde.


Pro dotazy prosím kontaktujte e-mail , Obvykle reagujeme během 8 hodin.
=

recenze

Nejsou žádné hodnocení.

Buďte první, kdo napíše recenzi "URB597"

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Povinné položky jsou označeny *

captcha *