Vnitrostátní doručení pro Evropu, USA, Kanadu, Austrálii!
Vezměte prosím na vědomí: AASraw neautorizuje žádné prodejce.

Coluracetam
" Coluracetam (BCI-540, také známý jako MKC-231) je nootropikum rozpustné v tucích třídy racetamů. Coluracetam je mnohem účinnější než Piracetam, původní racetam. Společnost Mitsubishi Tanabe Pharma z Japonska patentovala koluracetam v roce 2005. Jde tedy o jedno z nejnovějších nootropik na bázi racetamu. "

Racetam Family of Nootropic – Coluracetam

Coluracetam (BCI-540 nebo MKC-231) je nootropikum rozpustné v tucích ve třídě sloučenin racetamu. Coluracetam je mnohem účinnější než původní racetam, Piracetam. Coluracetam byl patentován japonskou společností Mitsubishi Tanabe Pharma v roce 2005. Díky tomu je jedním z nejnovějších nootropik na bázi racetamu.

Patent na Coluracetam byl později prodán společnosti BrainCells, Inc. v San Diegu v Kalifornii. BrainCells je malá soukromá biofarmaceutická společnost specializující se na vývoj sloučenin pro léčbu depresivní poruchy (MDD), deprese rezistentní na léčbu (TRD) a Alzheimerovy choroby.

Coluracetam má podobnou strukturu jako piracetam. A stejně jako všechna racetamová nootropika, má jádro pyrrolidonové jádro. Nejnovější klinický výzkum naznačuje potenciál pro léčbu depresivních poruch a poškození sítnice a optického nervu.

Coluracetam je velmi silný doplňky na cílení na cholint. Zvyšuje přeměnu cholinu v mozku na acetylcholin (ACh) prostřednictvím procesu s vysokou afinitou příjmu cholinu (HACU). Což zvyšuje bdělost, smysl pro detail a paměť.

Některé výzkumy a osobní zkušenosti ukazují, že Coluracetam může ovlivňovat receptory AMPA. Díky tomu je potenciální nootropikum ampakinu. Což by vysvětlovalo účinky podobné stimulantům bez vedlejších účinků tradičních stimulantů. Coluracetam také vykazuje některé anxiolytické (anti-úzkostné) vlastnosti, které pomáhají zlepšit náladu a uklidnit úzkost.

Jak Coluracetam funguje (mechanismus účinku)

Jako většina racetamových sloučenin, coluracetam (CAS:135463-81-9) funguje hlavně zvýšením hladiny neurotransmiteru acetylcholinu, který je silně spojen s učením, pamětí a poznáváním.

Způsob, jakým koluracetam moduluje hladiny acetylcholinu, je však jedinečný. Racetamy typicky spouští produkci acetylcholinu stimulací příslušných receptorů, ale koluracetam tak činí zvýšením absorpce cholinu s vysokou afinitou nebo HACU. Systém HACU určuje rychlost, s jakou se cholin vtahuje do neuronů pro konverzi na acetylcholin.

Zvyšováním rychlosti, kterou je cholin vtahován do nervových buněk, podporuje coluracetam produkci acetylcholinu a způsobuje zvýšení hladin tohoto rozhodujícího neurotransmiteru v mozku. Also Bylo také prokázáno, že vytváří zvýšení vysokoafinitní molekuly cholinového transportéru CHT1, která vede k rychlé dostupnosti cholinu pro absorpci.

Společně tyto akce vedou k vyšším hladinám acetylcholinu, které jsou spojeny se zvýšeným poznáním a pamětí.

Coluracetam

Výhody a účinky Coluracetamu

 Coluracetam zlepšuje paměť a učení

Výhody Coluracetamu prokazatelně fungují při prosazování kognitivních a paměťových funkcí u potkanů ​​a podobných účinků na člověka. Společnost Brain Cells Inc. provedla studii, která odhalila zlepšení mysli u potkanů ​​po podání AF64A po dobu osmi dnů. Vývoj pokračoval i po léčbě. Alzheimerova nemoc vede k nižším hladinám acetylcholinu. Díky růstu acetylcholinu v hipokampu zvyšuje koluracetam příznaky Alzheimerovy choroby, jako jsou poruchy učení a špatná paměť.

 Coluracetam snižuje depresi rezistentní na léčbu

Ve studii 101 jedinců s depresí, kteří nedosáhli výsledné léčby antidepresivy, to mělo konstruktivní dopad na zjevné zlepšení kvality života při dávce 80 mg třikrát denně. Toto je však jediná studie na lidech. Kapacita, kterou má k minimalizaci škodlivosti glutamátu, může být odpovědná za jeho pozitivní dopady při léčbě deprese.

 Coluracetam snižuje úzkost

Ve studii na potkanech ukázalo dávkování koluracetamu po dobu 21 dnů 20% zlepšení úzkosti, což bylo vyšší než 12% účinek účinku valium v ​​jedné dávce ve stejné studii.

 Coluracetam Podporuje neurogenezi

Některé studie uvádějí, že pomáhá při neurogenezi. Primární mechanismus stále není jasný, ale souvisí s jeho podáváním po dobu několika týdnů, což zvyšuje hladinu acetylcholinu v oblasti hipokampu.`` Patenty uvádějí, že podporuje růst nervových buněk (neurogeneze). Tento mechanismus není znám, přesto se předpokládá, že souvisí se zvýšením hipokampálního acetylcholinu, pokud je koluracetam podáván denně po dobu několika týdnů.``

 Coluracetam Pomáhá se schizofrenií

Coluracetam zvyšuje aktivitu ChAT u potkanů ​​s poškozením nervových buněk. Toto zvýšení naznačuje, že může být prospěšný pro pacienty se schizofrenií prostřednictvím stejného enzymu. Probíhá další výzkum přímo u lidí se schizofrenií.

 Coluracetam Zlepšuje zrak

Coluracetam prokázal své optické vlastnosti, jako je lepší rozpoznávání barev, vidění a živost. Konkrétně podporuje růst nervů u degenerativního onemocnění sítnice. Četné studie zmiňují lepší barevné vidění a zostření zraku, ale žádný vědecký výzkum tyto účinky nepotvrdil.

Jak funguje Coluracetam v mozku?

Coluracetam zvyšuje zdraví a funkci mozku několika způsoby. Zvláště však vynikají dva.

Coluracetam zvyšuje váš mozek"Vychytávání cholinu zaměřením a prací s procesem vychytávání cholinu s vysokou afinitou (HACU) v mozkových neuronech.

Acetylcholin (ACh) je tvořen cholinem a acetátem. Ty musí být neustále k dispozici neuronovému terminálu. Takže ACh lze syntetizovat, kdykoli je to potřeba.

Volný cholin cirkulující v krvi prochází hematoencefalickou bariérou. A je vychytáván cholinergními neuronovými konci. Je přijímán do neuronu systémem s vysokou afinitou vychytávání cholinu (HACU). Syntéza ACh probíhá v synaptické štěrbině. Prostor mezi neurony, jak cestuje do neuronu.

Systém HACU je závislý na teplotě, energii a sodíku. Tento systém je primárním prostředkem, kterým se cholin potřebný pro syntézu ACh transportuje do neuronu. A je to krok omezující rychlost při výrobě tohoto kritického neurotransmiteru. Když se tento systém porouchá nebo nefunguje tak efektivně, jak byl navržen, narazíte na problémy s pamětí, učením a mozkovou mlhou.

Coluracetam ovlivňuje tento proces a pomáhá mu pracovat efektivněji. Ve skutečnosti se zdá, že podporuje proces HACU. I v poškozených neuronech. Zvýšený acetylcholin v neuronech pomáhá zlepšit paměť, podporuje poznávání a poskytuje lepší možnosti rozhodování.

Zdá se, že Coluracetam také zlepšuje potenciaci AMPA. AMPA receptory jsou ovlivněny glutamátem. Který pracuje v mozku a centrálním nervovém systému ke zlepšení bdělosti a poznání.

Coluracetam pracuje jak se zesílením AMPA, tak se zvýšením absorpce cholinu. Zdá se, že tato kombinace pomáhá zlepšit poruchy nálady bez ovlivnění hladin serotoninu.

Inhibitory selektivního zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) jsou současnou preferovanou běžnou lékařskou metodou pro řešení poruch nálady a deprese. Přicházejí se seznamem škodlivých vedlejších účinků. A nepracujte pro každého pacienta v depresi.

Vědci uvedli, že Coluracetam byl prospěšný při léčbě závažné klinické deprese a úzkostné poruchy. Bez ovlivnění hladin serotoninu v mozku. A bez vedlejších účinků, které jdou s narušením serotoninu.

Coluracetam

Coluracetam Použití: Dávkování a zásobník pouze pro informaci

Coluracetam je sloučenina, která se nenachází v žádných potravinách a naše tělo si ji nedokáže vyrobit. Jediným způsobem, jak přinést výhody této molekuly, je tedy suplementace.

Coluracetam se obvykle prodává ve formě prášku nebo tobolek a může se užívat perorálně. Dávky lze také užívat sublingválně (pod jazyk) pro rychlejší a účinnější absorpci.

Vzhledem k tomu, že koluracetam je obzvláště silný prostředek, je vhodné začít s nejnižší účinnou dávkou. Pokud zjistíte, že potřebujete dávku zvýšit, abyste pocítili výhody, mělo by to být provedeno postupně a nemělo by překročit 80 mg.

Coluracetam je netoxický a je považován za bezpečný a dobře snášen. S touto sloučeninou je spojeno jen několik vzácných vedlejších účinků, jako je úzkost, bolest hlavy, únava a nevolnost. Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné a obvykle se vyskytují pouze tehdy, když není k dispozici dostatečně velká skupina prekurzorů cholinu, která by mohla být použita pro syntézu acetylcholinu. Proto doporučujeme zahájit syntézu-zvýšení koluracetamu s látkou zvyšující hladinu cholinu, jako je citicolin.

Coluracetam může interagovat s některými léky, zejména s těmi, které interagují s NMDA receptorem. To zahrnuje látky potlačující kašel a anestetika. Jiné látky, které interagují s cholinergním systémem, jako je léčba glaukomu a nikotin, mohou také interagovat s účinky koluracetamu. Coluracetam může působit proti účinkům anticholinergních léků (jako jsou některé Benadryl, některá antipsychotika a Parkinsonovy léky).

Stejně jako u každého doplňku, pokud užíváte léky nebo máte základní zdravotní stav, je rozumné, abyste si před zahájením jakékoli léčby promluvili se svým lékařem. doplněk režim.

 Jak Stohy Well Wi-tého Jiné léky

♦ Coluracetam je molekula rozpustná v tucích, takže je nejlepší ji naplnit zdravým tukem, jako je kokosový ořech nebo MCT olej.

♦ Coluracetam by měl být také stohován s cholinový doplněk jako je citicolin. Citicolin zvyšuje zásobu dostupného cholinu pro syntézu. Zásobník může vytvářet silné efekty zvýšením dostupného cholinu (citicolin) a schopnosti syntetizovat jej na acetylcholin (coluracetam).

 Doporučená dávka: 5-80mg denně

Doporučujeme mezi 5-80mg koluracetamu denně.

Bezpečná horní hranice pro koluracetam je 80 mg denně. Doporučujeme však zůstat s 35 mg denně, protože důsledky vyšších dávek dosud nebyly u lidí plně prozkoumány.

Optimální je rozdělit tyto dávky na ranní nebo odpolední dávku. Například 20mg dávka 10mg ráno a dalších 10mg odpoledne.

Jak již bylo zmíněno dříve, měli byste začít na spodním konci stupnice dávkování. Začátek nejnižší účinné dávky sníží pravděpodobnost výskytu jakýchkoli negativních vedlejších účinků.

Coluracetam vedlejší účinky

Coluracetam není toxický. Takže je považován za dobře tolerovaný a bezpečný. Mnoho poprvé užívajících Coluracetam hlásí únavu, která je často výsledkem zahájení s příliš vysokou dávkou.

Pamatujte, že Coluracetam působí tak, že zvyšuje absorpci cholinu v mozku. Cholin je předchůdcem produkce acetylcholinu. Pokud ve vašem systému není k dispozici dostatek cholinu, pocítíte vedlejší účinky.

Vedlejší účinky jsou vzácné, ale mohou zahrnovat úzkost, únavu, bolesti hlavy, nervozitu a nevolnost. Nežádoucí účinky jsou často výsledkem neobvykle vysokých dávek nootropie.

Bolesti hlavy z užívání Coluracetamu se obvykle vyskytnou, když jej zapomenete kombinovat s dobrým doplňkem cholinu. Bolesti hlavy jsou často příznakem deficitu cholinu v mozku.

Přehled – Coluracetam

Coluracetam je jedním z novějších a méně známých členů třídy racetamů nootropika, ale je oblíbený u mnoha uživatelů.

Zvyšuje hladinu acetylcholinu „učení neurotransmiteru“, což může zvýšit poznání, a studie na zvířatech ukazují, že dokáže vyrovnat deficity paměti bez významných vedlejších účinků. Ačkoli existuje jen málo dokumentovaný lidský výzkum koluracetamu, studie, které existují, naznačují, že to může být cenná léčba úzkosti a deprese.

Mnoho uživatelů na to spoléhá jako na spolehlivého zvedače nálady a vylepšení paměti, které jim dává lepší zaměření a soustředění. Jiní říkají, že jim poskytuje ekvivalent „vidění HD“, díky čemuž jsou barvy jasnější, kontrast je intenzivnější a světla jsou zářivější.

Coluracetam je silná sloučenina, takže dávková množství jsou nízká a je známo, že rychle působí. Prodává se jako dietní doplněk v USA a lze je legálně dovážet do Kanady a Velké Británie v malém množství.

O koluracetamu se toho lze ještě hodně naučit, ale zdá se, že je pro většinu uživatelů bezpečný, když se vezme zodpovědně. Pokud máte zájem přidat do svého účtu něco nového a jiného nootropní zásobník, coluracetam může být jedním z těch, které je třeba zvážit.

Coluracetam nemá rozsáhlé množství výzkumů, dostupné studie ukazují velký potenciál pro jeho použití. Je to jeden z novějších mainstreamových racetamů, bok po boku Fasoracetam. Nedávno však FDA schválila „vylepšenou“ formu Fasoracetamu pro léčbu ADHD.

AASraw je profesionální výrobce Coluracetamu (BCI-540 nebo MKC-231), který má jako podporu nezávislou laboratoř a velkou továrnu, veškerá výroba bude probíhat podle nařízení CGMP a sledovatelného systému kontroly kvality. Systém zásobování je stabilní, maloobchodní i velkoobchodní objednávky jsou přijatelné. Vítejte, abyste se dozvěděli více informací o AASraw!

Oslovte mě hned

Autor tohoto článku:

Dr. Monique Hong vystudoval lékařskou fakultu UK Imperial College London 

Autor článku ve vědeckém časopise:

1.Yukihiko Shirayama
Psychiatrická klinika, Chiba University Graduate School of Medicine, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japonsko. 

2.Akinori Akaike
Katedra farmakologie, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Kyoto 606-01, Japan

3. Shigeo Murai
Ústav farmakologie. Škola zubního lékařství. Iwate Medical University. Morioka. 020, Japonsko.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPONSKO.

5.Ken Takashina

Farmaceutická laboratoř. I, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japonsko

6.Uemura Kazumasa

Třetí interní klinika, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Japonsko

Tento lékař/vědec žádným způsobem nepodporuje ani nepodporuje nákup, prodej nebo používání tohoto produktu z jakéhokoli důvodu. Aasraw nemá s tímto lékařem žádné předpokládané ani jiné spojení ani vztah. Účelem citace tohoto lékaře je uznat, uznat a pochválit vyčerpávající výzkum a vývojovou práci vědců pracujících na této látce.

Reference

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (září 2007). "Následná expozice zesilovači vychytávání cholinu MKC-231 antagonizuje deficity chování vyvolané fencyklidinem a redukci septálních cholinergních neuronů u potkanů." Evropská neuropsychofarmakologie. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. oznamuje výsledky z průzkumné fáze 2a zkušební verze BCI-540 archivované 21. listopadu 2011 na Wayback Machine.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N.“ Centrálním nervovým systémem zprostředkované hyperglykemické účinky NIK-247, inhibitoru cholinesterázy, a MKC-231, zesilovače vychytávání cholinu, u potkanů Jpn J Pharmacol. 1999 leden;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, zesilovač vychytávání cholinu: (2) Účinek na syntézu a uvolňování acetylcholinu u potkanů ​​léčených AF64A. Journal of Neural Transmission (Vídeň). červenec 2008;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y.“ Ochranný účinek MKC-231, nového vysoce afinitního zesilovače vychytávání cholinu, na cytotoxicitu glutamátu v kultivovaných kortikálních neuronech.“ Jpn J Pharmacol. únor 1998;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W. Aktivace vysokoafinitního transportéru cholinu 1 v míše uvolňuje stresem indukovanou hyperalgezii. Dig Dis Sci. červen 2023;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023, 18. února. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Piracetam a léky podobné Piracetamu. Drogy, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: od farmakologie k modelování schizofrenie Curr Opin Pharmacol. (2005 únor).

[9] Yamamura HI, Snyder SHVysoce afinitní transport cholinu do synaptosomů mozku krys J Neurochem. (1973 prosinec).

[10] Brauser D. „Sloučeniny stimulující neurogenezi ukazují slib v léčbě velké deprese“ Medscape Medical News 21. září 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, zesilovač vychytávání cholinu, zlepšuje deficity pracovní paměti a snižuje hipokampální acetylcholin vyvolaný ethylcholinovým aziridiniovým iontem v myši." Obecná část Journal of Neural Transmission. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBRregulační změny v presynaptické cholinergní funkci hodnocené v materiálu rychlé pitvy od pacientů s Alzheimerovou chorobou: důsledky pro etiologii a terapiiProc Natl Acad Sci US A.(1990 Apr ).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "Ochranný účinek MKC-231, nového vysoce afinitního zesilovače vychytávání cholinu, na cytotoxicitu glutamátu v kultivovaných kortikálních neuronech." Japonský žurnál farmakologie. únor 1998;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHEDůkaz pro vysoce afinitní transport cholinu v synaptozomech připravených z hipokampu a neokortexu pacientů s Alzheimerovou chorobouBrain Res. (1983 Dec 19).

[15] Fisher A, Mantione ČR, Abraham DJ, Hanin ILDlouhodobá centrální cholinergní hypofunkce vyvolaná u myší ethylcholin aziridiniovým iontem (AF64A) in vivoJ Pharmacol Exp Ther. (1982 Jul).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, zesilovač vychytávání cholinu: (1) dlouhodobé kognitivní zlepšení po opakovaném podávání u potkanů ​​léčených AF64A. “ Journal of Neural Transmission (Vídeň). červenec 2008;115(7):1019-25.

0 záliby
17084 Zobrazení

Mohlo by se vám také líbit

Komentáře jsou uzavřeny.