Alfaxalon (23930-19-0) prášek - výrobce tovární dodavatel
AASraw vyrábí prášky NMN a NRC hromadně!

Alfaxalone

Hodnocení: Kategorie:

Alfaxalon je neuroaktivní steroidní molekula s vlastnostmi celkového anestetika. Alfaxalon je chemicky popsán jako 3-α-hydroxy-5-α-pregnan-11, 20-dion a má molekulovou hmotnost 332.5…

popis produktu

Základní vlastnosti

jméno výrobku Alfaxalone
Číslo CAS 23930 19--0
Molekulární vzorec C21H32O3
Vzorec Hmotnost 332.48
Synonyma Alphaxalone;

Alfaxalone;

23930-19-0;

5alfa-pregnan-3alfa-ol-11,20-dion;

Alfaxalonum.

Vzhled Bílý prášek
Skladování a manipulace Skladujte při pokojové teplotě -20 ° C

 

Popis Alfaxalone

Alfaxalon je neuroaktivní steroidní molekula s vlastnostmi celkového anestetika. Alfaxalon je chemicky popsán jako 3-a-hydroxy-5-a-pregnan-11, 20-dion a má molekulovou hmotnost 332.5. Primárním mechanismem anestetického působení alfaxalonu je modulace transportu chloridových iontů neuronální buněčnou membránou, indukovaná vazbou alfaxalonu na receptory buněčného povrchu GABAA (kyselina gama-aminomáselná).

 

Alfaxalone Mechanismus účinku

Alfaxalon vyvolává bezvědomí působením na receptory gama aminomáselné podtypu A (GABAA) v centrální nervové soustavě (CNS). Tyto receptory jsou ionotropní ligandem řízené kanály a GABA je jejich endogenní ligand. GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter v CNS. Po aktivaci receptoru se kanál otevře a podporuje vedení chloridů do buňky, což způsobuje hyperpolarizaci postsynaptické membrány. Při nízkých koncentracích alfaxalon pozitivně moduluje chloridový proud přes chloridový kanál; ale při vyšších koncentracích funguje jako agonista GABA, stejně jako barbituráty. Konečným výsledkem je hluboká sedace nebo navození anestézie, v závislosti na dávce a způsobu podání.

 

Aplikace Alfaxalone

Alfaxalon, také známý jako alfaxolon nebo alfaxalon a používaný pod obchodním názvem Alfaxan, je neuroaktivní steroid a celkové anestetikum používané u psů a koček. Může být použit jako indukční činidlo nebo pro celkovou anestezii.

 

Alfaxalone Výhody & Nevýhody

  • Výhody:

Alfaxalon způsobuje minimální změnu srdečního výdeje nebo krevního tlaku při podávání klinicky relevantních dávek zdravým pacientům. Alfaxalon má vysoký terapeutický index, je krátkodobě působící a nekumulativní. Díky těmto vlastnostem je alfaxalon ideální pro použití jako indukční činidlo nebo pro poskytnutí injekční anestézie.

Alfaxalon lze také podávat intramuskulárně, lze jej tedy použít k sedaci nespolupracujících pacientů. Pokud se alfaxalon používá k sedaci pacienta, je dávka 1-3 mg / kg IM a pro optimální sedaci se obvykle podává společně s opioidem.

Pokud se alfaxalon používá k císařským řezům, jsou štěňata ostražitější a živější se zlepšeným skóre AGPAR ve srovnání s propofolem.

 

  • Nevýhody:

Alfaxalon způsobuje respirační depresi závislou na dávce, přičemž apnoe pravděpodobně nastane po rychlé IV injekci. Při použití alfaxalonu k indukci nebo sedaci buďte připraveni na intubaci, podporu kyslíku a ventilaci.

Nadměrné podávání alfaxalonu může způsobit na dávce závislou kardiovaskulární depresi s významným poklesem srdečního výdeje i krevního tlaku. Dávka alfaxalonu by měla být pečlivě titrována u pacientů, kteří mají snížené kardiovaskulární rezervy nebo jsou hemodynamicky nestabilní.

Alfaxalon neposkytuje žádnou analgezii, proto by měl být užíván ve spojení s vhodným opioidem pro bolestivé zákroky.

Pokud se alfaxalon podává intramuskulárně, může být objem injekce velký, což může při injekci způsobit bolest. Velký objem může také ztěžovat podávání, pokud existuje omezené okno pro injekci kvůli temperamentu pacienta. Podávání alfaxalonu může potenciálně vést ke špatnému zotavení charakterizovanému různým stupněm pádlování, vokalizace a / nebo myoklonu.

 

Odkaz

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV a kol. (2008) Farmakokinetika a farmakodynamika alfaxalonu u koček po jednorázovém a opakovaném intravenózním podání Alfaxanu v klinických a supraklinických dávkách. J Vet Pharmacol Ther 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T et al. (2006) Plazmatická farmakokinetika alfaxalonu u psů po intravenózním bolusu přípravku Alfaxan-CD. Veterinář Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A et al. (2009) Kardiorespirační a anestetické účinky klinických a supraklinických dávek alfaxalonu u koček. Veterinář Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, eds. (2014). "Kapitola 15: Anestezie psa". Veterinární anestézie (11. vydání). Oxford: WB Saunders. str. 135–153.

[5] Varga M (2014). „Kapitola 4: Anestezie a analgezie“. Učebnice medicíny králíků (2. vydání). Butterworth-Heinemann. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (březen 2011). „Alfaxalone“. Skupina pro podporu veterinární anestézie a analgezie. Citováno 14. července 2017.

[7] Zeltzman P (17. listopadu 2014). „Proč správa Alfaxalonu vyžaduje trochu vzdělání“. Novinky z veterinární praxe. Citováno 14. července 2017.