Prášek TAK-438 (1260141-27-2) - výrobce - tovární dodavatel
AASraw vyrábí prášky NMN a NRC hromadně!

TAK-438

Hodnocení: Kategorie:

TAK438, také známý jako Vonoprazan Fumarate, je nový lék na léčbu onemocnění souvisejících s kyselinami s novým mechanismem účinku nazývaným blokátory kyselin kompetitivních pro draslík (P-CAB), který kompetitivně inhibuje vazbu iontů draslíku na H +, K + -ATPázu ( také známá jako protonová pumpa) v posledním kroku sekrece žaludeční kyseliny v parietálních buňkách žaludku řídí sekreci žaludeční kyseliny. Poskytuje silný a trvalý inhibiční účinek na sekreci kyselin.

popis produktu

Základní vlastnosti

jméno výrobku Prášek TAK-438
Číslo CAS 1260141 27--2
Molekulární vzorec C21H20FN3O6S
Vzorec Hmotnost 461.46
Synonyma Vonoprazan fumarát;
Prášek TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurát;
TAK438.
Vzhled Bílý až téměř bílý prášek
Skladování a manipulace Suché, tmavé a krátkodobě při 0 - 4 ° C (dny až týdny) nebo dlouhodobě -20 ° C (měsíce až roky).

 

Popis prášku TAK-438

TAK438, také známý jako Vonoprazan Fumarate, je nový lék na léčbu onemocnění souvisejících s kyselinami s novým mechanismem účinku nazývaným blokátory kyselin kompetitivních pro draslík (P-CAB), který kompetitivně inhibuje vazbu iontů draslíku na H +, K + -ATPázu ( také známá jako protonová pumpa) v posledním kroku sekrece žaludeční kyseliny v parietálních buňkách žaludku řídí sekreci žaludeční kyseliny. Poskytuje silný a trvalý inhibiční účinek na sekreci kyselin.

U kultivovaných žaludečních žláz vedlo ošetření práškem TAK-438 k delší a silnější inhibici tvorby kyseliny. Zdálo se, že inhibiční účinek prášku TAK-438 na sekreci kyseliny je spojen s fyziologií parietálních buněk žaludku.

 

Prášek TAK-438 Mechanismus účinku

Prášek TAK-438 (fumarát Vonoprazan) je derivát pyrolu a blokátor kyselin kompetitivní o draslík (P-CAB), který kompetitivně blokuje místo vázající draslík žaludeční H (+), K (+) - ATPázy, klíčového enzymu v proces sekrece žaludeční kyseliny. Sloučenina se může akumulovat v kyselém prostředí a měla by poskytovat delší dobu inhibice v důsledku alkalického pKa 9.06.

U kultivovaných žaludečních žláz vedlo ošetření práškem TAK-438 k delší a silnější inhibici tvorby kyseliny. Zdálo se, že inhibiční účinek prášku TAK-438 na sekreci kyseliny je spojen s fyziologií parietálních buněk žaludku.

 

Aplikace prášku TAK-438

Prášek TAK-438 (Vonoprazan fumarát nebo Vonoprazan) je nový léčivý přípravek pro léčbu onemocnění souvisejících s kyselinami s novým mechanismem účinku nazývaným blokátory kyselin konkurujících draslíku (P-CAB), který kompetitivně inhibuje vazbu iontů draslíku na H +, K + - ATPáza (také známá jako protonová pumpa) v posledním kroku sekrece žaludeční kyseliny v parietálních buňkách žaludku. Droga je v Japonsku schválena k léčbě chorob souvisejících s kyselinami, včetně žaludečních vředů, duodenálních vředů, refluxní ezofagitidy a při eradikaci Helicobacter pylori v případě gastritidy Helicobacter pylori.

 

Nežádoucí účinky a varování týkající se prášku TAK-438

Mezi časté nežádoucí účinky patří:

▪ průjem,

▪ nevolnost a zvracení,

▪ zácpa,

▪ bolest břicha,

▪ kožní vyrážka,

▪ pálení žáhy.

 

To nejsou všechny možné vedlejší účinky přípravku TAK438. Další informace získáte od svého lékaře nebo lékárníka. Požádejte svého lékaře o radu ohledně nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky můžete hlásit FDA na čísle 1-800-FDA-1088.

 

Odkaz

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Objev nový derivát pyrrolu 1- [5- (2-fluorfenyl) -l- (pyridin-1-ylsulfonyl) -lH-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin-fumarát (prášek TAK-1) jako draslík konkurenceschopný blokátor kyselin (P-CAB). J Med Chem. 3 438. května; 2012 (10): 55-9. doi: 4446 / jm56t. EPUB 10.1021 300318. dubna PubMed PMID: 2012.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Vysoce výkonný screening blokátorů kyselin kompetitivních pro draslík. J obrazovka Biomol. Únor 2012; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. EPUB 2011 22. září PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Charakterizace nového draslíkově kompetitivního kyselého blokátoru žaludeční H, K-ATPázy, 1- [5- (2- fluorfenyl) -l- (pyridin-1-ylsulfonyl) -lH-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin monofumarát (prášek TAK-1). J Pharmacol Exp Ther. Listopad 3; 438 (2011): 339-2. doi: 412 / jpet.20. Epub 10.1124 111.185314. srpna. PubMed PMID: 2011; PubMed Central PMCID: PMC9.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studie srovnávající antisekreční účinek prášku TAK-438, nového blokátoru kyselin kompetitivního pro draslík, s lansoprazolem u zvířat. J Pharmacol Exp Ther. 2011 červen; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. března. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Srovnávací studie o způsobech působení prášku TAK-438, nového blokátoru kyselin kompetitivního pro draslík a lansoprazolu v primárních kultivovaných králičích žaludečních žlázách. Biochem Pharmacol. 2011 1. května; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 1. března PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorfenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1 H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin-monofumarát (prášek TAK-438), nový a účinný blokátor kyselin konkurenceschopný pro draslík pro léčbu chorob souvisejících s kyselinami. J Pharmacol Exp Ther. Říjen 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12. července PubMed PMID: 20624992.